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エストリオール エストリオール(e3)は、ステロイドでもあり、ステロイド、弱いエストロゲン、女性ホルモンである. それは3つの主要な内因性エストロゲンの1つであり、他はエストラジオールおよびエストロンである. 妊娠していない女性のエストリオール濃度はほとんど検出されない. しかし、妊娠中、エストリオールは胎盤によって非常に多量に合成され、体内で最も多く産生されるエストロゲンであるが、エストリオールの循環レベルは他のエストロゲンの循環レベルと同様に高い代謝および排泄速度. エストラジオールと比較して、エストリオールとエストロンの両方がエストロゲンとしてはるかに弱い活性を有する.
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それは他のエストロゲンよりもあまり一般的ではないが、エストリオールは、経口および膣投与を含む様々な製剤で世界中の医療用途に利用可能である. 生物学的活性 エストリオールはエストロゲン、具体的にはエストロゲン受容体erおよびerのアゴニストである . これは、エストラジオールよりもはるかに強力でないエストロゲンであり、比較的弱いエストロゲンである. 1つのインビトロ研究によれば、ヒトerおよびerに対するエストリオールの相対結合親和性(rba)は11であった. 3%と17. そのエストラジオールのそれぞれ6%、erおよびerにおけるエストロンの相対トランス活性化能力は10であった.
レスベラトロール 生合成 英語 わけ
6%と16. エストラジオールの6%. しかし、別のインビトロ研究によれば、エストロジオールのエストロゲンのrbaはエストラジオールの14%と21%であり、エストラジオールとエストロンとは異なり、エストリオールはerに対して優先的親和性を有する可能性があることを示唆している .
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エストリオールはerの有効なアゴニストであるが、erにおいて混合アゴニストアンタゴニスト(部分アゴニスト)活性を有することが報告されている;それ自体は弱いエストロゲン様であるが、エストラジオールの存在下では、それは抗エストロゲン性である. エストラジオールと比較して、エストリオールおよびエストロンのエストロゲン効力はエストラジオールのエストロゲン効力の80倍および12倍低いことが報告されている. エストロンとは異なり、エストロンはエストラジオールに代謝され、インビボでのその効力の大部分は実際にはエストラジオールへの変換によるものであることは注目に値する. エストロゾールは、核erのアゴニストとして作用することに加えて、高濃度のgperのアンタゴニストとしても作用し、膜エストロゲン受容体であり、逆にエストラジオールはアゴニストとして作用する. エストラジオールは、gper(erに加えて)の活性化を介して乳癌細胞の増殖を増加させ、そしてエストリオールは、エストラジオール誘発性の三重陰性乳癌細胞の増殖をgperの遮断により阻害することが判明している.
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